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药物化学——磺胺类药物及抗菌增效剂

与抗菌增效剂甲氧苄啶(Trimethoprim)合用可使抗菌作用增强。仍为比较常用的抗菌药。磺胺类药物作用机制的阐明,确立了抗代谢学说,为发展新药开辟了一条新途径。

磺胺类药通过与PABA竞争二氢叶酸(FH2)合成酶,使FH2合成受阻;增效剂通过抑制FH2还原酶活性,使FH2不能还原成四氢叶酸。

磺胺类药与磺胺增效剂甲氧苄啶合用,使疗效明显增强,抗菌范围增大。 磺胺类药物具有抗菌谱广、疗效确实、性质稳定、使用方便及易于生产等优点,特别是甲氧苄啶问世后,使其抗菌效能增强,应用范围扩大,进一步提高了其在抗感染药中的地位。

动物机体由于能直接利用饲料中的叶酸,不需自身合成叶酸,故其代谢不受磺胺药的干扰对磺胺药不敏感的细菌,可能由于代谢过程中不需叶酸或能直接利用外源性叶酸进行繁殖而不能被杀死。

抗菌增效剂可与磺胺类药物和多种抗生素联合使用而增强疗效,所以称为抗菌增效剂。它们是人工合成的二氮基嘧啶类。常用的有甲氧苄啶(TMP,甲基苄氨嘧啶,三甲氧苄氨嘧啶)和二甲氧苄啶(DVD,二甲氧苄氨嘧啶)两种。

抗菌增效剂甲氧苄啶(TMP)是二氢叶酸还原酶可逆性抑制剂,阻碍二氢叶酸还原为四氢叶酸。当磺胺类药物和抗菌增效剂甲氧苄啶一起使用时,磺胺类药物能阻断二氢叶酸的合成,而甲氧苄啶又能阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸。

氨基磺酸用什么溶解

1、对氨基苯磺酸一般配制成盐酸盐溶解。由于盐酸是管制物,可以配制成硫酸盐溶解。

2、第一:对氨基苯磺酸有明显的酸性,能溶于苛性钠溶液。第二:亚硝酸是通过在酸性溶液中假如硝酸钠形成的。

3、对氨基苯磺酸溶解于醋酸方法:先用沸水溶解氨基苯磺酸。后加入冰醋酸。对氨基苯磺酸是溶于沸水的,冰醋酸和水的混合会降低溶液的沸点。

4、从分子式和化学品类别上可以看出他们是两种不同的物质。对氨基苯磺酸的物理性质和化学性质如下:物理性质 外观与性状:灰白色粉末。

磺胺类药物可抑制细胞的繁殖,他属于哪一种抑制作用

1、磺胺类抑制细菌生长属于竞争性抑制。磺胺类药作用是抑制细菌的繁殖,因有些细菌生长时,需利用对氨基苯甲酸。氨基苯甲酸和二氢喋啶在二氢叶酸合成酶的作用下,合成二氢叶酸。

2、分析:磺胺类药物的化学结构与对氨基苯甲酸类似,是二氢叶酸合成酶的竞争性抑制剂。通过抑制二氢叶酸的合成,而使细菌的核苷酸和核酸合成受阻,影响其生长繁殖。

3、属于广谱慢效抑菌药,通过干扰敏感的叶酸代谢而抑制其生长繁殖。

4、磺胺类药物的化学结构与对氨基苯甲酸相似,是二氢叶酸合成酶的竞争性抑制剂,抑制二氢叶酸的合成,细菌则因此造成的核苷酸与核酸合成受阻而影响其生长繁殖。磺胺,又称对氨基苯磺酰胺,是一种具有药用价值的有机化合物。

5、磺胺药与对氨基苯甲酸具有类似的结构,而对氨基苯甲酸、二氢喋呤及谷氨酸是某些细菌合成二氢叶酸的原料,后者能转变为四氢叶酸,它是细菌合成核酸不可缺少的辅酶。

6、作用机制 磺胺药是抑菌药,它通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。